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屠呦呦，1930年生于浙江宁波。“呦呦鹿鸣，食野之苹”，《诗经·小雅》中的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。
1951年，屠呦呦考入北京大学医学院（现为北京大学医学部），选择药物学系生药学专业为第一志愿。她认为生药专业较可能接近探索具有悠久历史的中医药领域，符合自己的志趣和理想。在大学4年期间，屠呦呦努力学习，取得了优异成绩。在专业课程中，她尤其对植物化学、本草学和植物分类学有着极大的兴趣。
1955年，屠呦呦大学毕业，分配到卫生部直属的中医研究院（现中国中医研究院）工作。
1969年，屠呦呦所在的中医研究院接到了一个“中草药抗疟”的研发任务，代号523，成了当时研究防治疟疾新药项目的代号。屠呦呦加入了中医药协作组，与军事医学科学院的研究人员一同查阅历代医药记载，挑选其中出现频率较高的抗疟疾药方，并实验这些药方的效果。
1971年下半年，屠呦呦由用乙醇提取改为用沸点比乙醇低的乙醚提取，1971年10月4日成功提取到青蒿中性提取物，获得对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率。
1977年，她首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》，引起世界各国的密切关注。1980年屠呦呦被聘为硕士生导师，2001年被聘为博士生导师。她多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素。
2011年9月，屠呦呦获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界当时获得的世界级较高大奖。屠呦呦填补了华人十年未获此奖的空白，也成为了第一位在中国独立完成研究的获奖者。
因为没有博士学位、留洋背景和院士头衔，屠呦呦被当时的媒体报道称为“三无”科学家。
获得拉斯克奖后，几十年如一日潜心科研默默无闻的屠呦呦一时间名满天下，当时已81岁的屠呦呦首次在国内公开亮相。
在当时的采访中，屠呦呦表示，“青蒿素的发现，不是一个人的成绩，是团队共同努力的成果，很多同志都参与这项研究，都做出了贡献。这也是中医药走向世界的一项荣誉。”
屠呦呦曾向媒体介绍，研究的难点在对青蒿科属的选择上，到底应该是哪种植物、提取方法上也需要突破。后来，屠呦呦受葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”的启发，改进了提取方法，采用乙醚冷浸法低温提取，较终获得成功。
疟疾是世界性传染病，每年感染数亿人，并导致几百万人死亡。上个世纪60年代，引发疟疾的寄生虫——疟原虫对当时常用的奎宁类药物已经产生了抗药性，影响严重。1967年5月23日，在毛泽东、周恩来等中国领导人的亲自指示下，中国政府启动“523项目”，旨在找到具有新结构、克服抗药性的新型抗疟药物。
在当时极端艰苦的科研条件下，中国7个省市、60多家科研机构、超过500名科研人员协力攻关。屠呦呦所在的团队于1969年参加“523项目”。1971年，屠呦呦受到中医药典籍启发，提出用乙醚低温提取青蒿有效成分，并且报告了青蒿提取物的抗疟效果。次年，“523项目”研究人员成功提取了高效抗疟成分青蒿素。
青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚能迅速消灭人体内疟原虫，对脑疟等恶性疟疾有很好的治疗效果。青蒿素类药物可口服、可通过肌肉注射或静脉注射，甚至可制成栓剂，使用简单便捷。但为了防范疟原虫对青蒿素产生抗药性，目前普遍采用青蒿素与其他药物联合使用的复方疗法。
作为“中国神药”，青蒿素在世界各地抗击疟疾显示了奇效。2004年5月，世卫组织正式将青蒿素复方药物列为治疗疟疾的首选药物，英国权威医学刊物《柳叶刀》的统计显示，青蒿素复方药物对恶性疟疾的治愈率达到97％，据此，世卫组织当年就要求在疟疾高发的非洲地区采购和分发100万剂青蒿素复方药物，同时不再采购无效药。
“中国神药”给世界抗疟事业带来了曙光。世界卫生组织说，坦桑尼亚、赞比亚等非洲国家近年来疟疾死亡率显著下降，一个重要原因就是广泛分发青蒿素复方药物。仅在赞比亚，由于综合运用杀蚊措施和青蒿素类药物疗法，2008年疟疾致死病例比2000年下降了66％。
据世卫组织统计，截至2009年年底，已有11个非洲国家的青蒿素类药物覆盖率达到100％，另有5个非洲国家覆盖率为50％至100％。而在2005年，仅有5个非洲国家的青蒿素类药物覆盖率为50％至100％
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